阿司咪唑_A Si Mi Zuo

阿司咪唑（Astemizole）为哌啶类药，是强效及长效的H1受体拮抗剂，对外周H1受体有高度的选择性拮抗作用，而对中枢神经系统的抑制作用与抗胆碱作用均明显低于传统的抗组胺药物，不易通过血-脑屏障。口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首过代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

本品用于治疗季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。因本品引起多例不良反应，目前已趋向少用。

口服：12岁以上儿童及成人，每日一次，每次1片（3mg）。成人和儿童都不宜超过上述推荐剂量服用。

1.偶有嗜睡、眩晕、口干等现象。长期服用可增进食欲而使体重增加。

2.服用过量可引起心律失常。

此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢，与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血浆浓度升高，这样会增加QT间期延长的危险性。

因此，本品禁忌与此类药物合用，如口服或非经肠道使用的唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；HIV蛋白酶抑制剂，如利托那韦和茚地那韦，体外研究表明沙奎那只是弱抑制剂。本品与治疗剂量的奎宁会产生相互作用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）